奥美拉唑钠是什么作用?

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药物化学师为你解答~ 奥美拉唑(Omezola),又名甲氰咪呱、甲氰咪肼、阿米替林、安他赛林、安特赛新、奥美丁等,是第一个用于治疗胃及十二指肠溃疡的质子泵抑制剂(PPI)。1979年由英国Ferring公司研制开发并在欧洲上市。随后于1982年引入美国市场,1983年在日本上市。目前,该药已成为临床防治反流性食道炎和胃溃疡的首选药物之一[1-5]。其抗溃疡活性可能是通过特异性抑制胃泌素细胞所释放的物质而发挥作用;而对胰腺的分泌活动无影响。有文献报道,奥美拉唑对胃黏膜上皮细胞的损伤具有保护作用,可能与其阻止次级胆酸聚集于黏膜屏障,从而防止胃黏膜损害有关。

奥美拉唑对基础胃酸分泌有抑制作用,可显著减少正常人胃酸分泌量,但对组胺或饮食诱导的胃酸分泌无明显影响。因此对于胃酸缺乏的患者,服用奥美拉唑后,症状可以明显缓解,但停药后,症状又会重新出现。

那么为什么会有这么神奇的效果呢?这就不得不提一下奥美拉唑的作用机制了! 奥美拉唑是通过抑制胃壁细胞上的质子泵(H+/K+-ATP酶)来发挥拮抗胃酸的作用。 H+/K+-ATt 酶存在于细胞膜上,负责调控细胞内的离子平衡和胃酸分泌。正常情况下,H+与K+以离子形式通过胞饮途径进入小肠上皮细胞。当食物刺激食管下段和胃的神经未梢时,神经递质乙酰胆碱和去甲肾上腺素会刺激H+/K+-ATt 酶,使位于细胞浆中的质子泵通过胞饮作用将氢离子摄入细胞内,进而激活MAPK 和nuclear factor kappa B (NFκB),启动细胞内信号转导通路,最终引起胃酸分泌增多。 而奥美拉唑通过苯并咪唑环阻断了H+/K+-ATt 介导的细胞内信号传导途径中重要的阳离子通道蛋白,从而抑制了胃酸分泌。 目前认为,H+/K+-ATt 是胃酸生成过程中最关键的一步,而奥美拉唑是与这一过程相互作用的最有效的药物。

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